Erdosteina to substancja czynna występująca w lekach stosowanych w chorobach układu oddechowego, przede wszystkim o działaniu mukolitycznym. Erdosteina jest tiolaktonową pochodną merkaptoaminokwasów, co oznacza, że po doustnym przyjęciu jest szybko metabolizowana w wątrobie. Lek ten stanowi prolek, czyli substancję, która sama w sobie nie jest aktywna, lecz po przekształceniu w organizmie, daje aktywne metabolity, które wywierają działanie terapeutyczne.
Mechanizm działania erdosteiny
Erdosteina działa na śluz produkowany w układzie oddechowym poprzez rozbicie mostków dwusiarczkowych wewnątrz i między cząsteczkami białek i mukoprotein. Dzięki temu zmniejsza się lepkość i elastyczność wydzieliny śluzowej, co ułatwia jej transport w obrębie układu oddechowego.
Erdosteina jest także znana z unieczynniania substancji utleniających, zwłaszcza wolnych rodników, co przekłada się na zapobieganie utlenianiu α1-antytrypsyny (której zredukowana forma jest inhibitorem elastazy), obniżaniu chemotaktycznej aktywności granulocytów wielojądrzastych spowodowanej paleniem tytoniu, oraz utlenianiu fenazonu przez dym tytoniowy.
Po podaniu erdosteiny zauważalny jest wzrost stężenia glutationu (GSH) w osoczu krwi oraz w płynie uzyskanym z płukania oskrzelowo-pęcherzykowego (ang. bronchoalveolar lavage, BAL).
Erdosteina jest zdolna do zwiększania stężenia IgA w drogach oddechowych pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc oraz zapobiegania hamowania chemotaksji granulocytów wywołanej paleniem tytoniu.
Farmakokinetyka erdosteiny
Po doustnym podaniu, erdosteina jest szybko wchłaniana i metabolizowana w wątrobie na trzy główne metabolity zawierające wolne grupy SH. Najbardziej aktywny z nich to N-tiodiglikolohomocysteina. Maksymalne stężenia erdosteiny i jej najważniejszego metabolitu w osoczu występują odpowiednio po 1 i 3 godzinach od podania. Erdosteina wiąże się z białkami osocza w około 64,5%.
Erdosteina jest wydalana głównie przez nerki w postaci siarczanów. Tylko niewielka ilość tej substancji jest wydalana z kałem.
Interakcje erdosteiny z innymi lekami
Erdosteina jest zdolna do zwiększania stężenia amoksycyliny w wydzielinie oskrzelowej, co przekłada się na zwiększenie skuteczności antybiotyku w porównaniu z monoterapią amoksycyliną. Zmniejszenie lepkości śluzu umożliwia lepszą penetrację amoksycyliny, nie wpływając jednocześnie na właściwości samej amoksycyliny ani stężenia antybiotyku i erdosteiny w osoczu.
Podsumowanie
Erdosteina odgrywa kluczową rolę w leczeniu chorób układu oddechowego, przede wszystkim dzięki swoim właściwościom mukolitycznym. Lek ten jest dobrze tolerowany przez błony śluzowe przewodu pokarmowego, a jego działanie może być zwiększone poprzez skojarzenie go z amoksycyliną.
Bibliografia
https://www.angelinipharma.pl/media/uinoi1tz/erdomed-35mg_200709_spc.pdf